中国研究团队开发一种恶性癌症抑制剂:亚愽体育官方网站
作者:    发布于:2021-07-20    文字:【】【】【
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合肥市9月25日电。新闻记者吴岚。

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新闻记者25日从中科院合肥所获悉,贵所科技人员研制设计了恶性癌症抑制剂。动物体药评价表明TGI抑瘤率达96%。该效应目前在线发表在国际出版物 SignalTransductionandTargetedTherapy 上。

不久前,中国科学院合肥研究所身心健康与医学技术研究所研究员刘庆松和药理学研究员刘静组成的药理学精英团队,研发设计了新一代高选择性和碱性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤。酶BTK蛋白激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。B 细胞非霍奇金淋巴瘤是一种常见的恶性肿瘤,患病率为每 100,000 人中 10-15 人。

患病率随着年龄和存活率而增加。患者的比例很低。

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布鲁顿酪氨酸激酶 BTK 是一种非蛋白激酶酪氨酸激酶。许多研究表明,BTK蛋白激酶的过度表达和活性是导致此类癌症的关键致病因素之一。在早期的科研中,科研精英团队一直以药物设计方案和高通量筛选方法为基础。我们设计了一系列具有自主专利权的BTK蛋白激酶抑制剂。

为进一步提高其特异性、选择性和药效,科研精英团队基于结构化药物设计方法,再次研发设计了药效优异的小分子水抑制剂CHMFL-BTK-85。蛋白质和细胞水平的研究表明,与已上市的BTK抑制剂依鲁替尼相比,该抑制剂可显着降低ADCC对免疫细胞受体的抑制作用。

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在动物体药剂层面。动力学方面,该抑制剂在100mg/kg/天的剂量下可明显抑制TMD8细胞构建的小鼠皮下组织移植瘤的生长发育,抑瘤率为96%。REC-1细胞构建的小鼠源性肿瘤实体模型可以显着增加动物的存活时间。

现阶段,科研精英团队进一步评估了CHMFL-BTK-85在临床前药物中的疗效,以期快速推动该药物进入产业化开发的设计阶段。编制:孙景波。


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